KX-826是一款外用雄激素受体(AR)拮抗剂，是全球首个进入注册性III期临床试验的用于脱发治疗的AR拮抗剂。KX-826是通过与二氢睾酮(DHT)竞争与AR的结合，从而局部阻断雄激素介导的信号传递，以限制毛囊的微型化，并促进末梢毛发的生长。KX-826达到循环系统后迅速代谢为失活代谢物，对全身AR信号通路的影响较小，安全性良好。 基本信息 化妆品名：Methylpyridinyl Fluoromethoxybenzonitrile Dimethyloxothiooxoimidazolidine 水溶性：在水中不溶 外观 ：类白色至浅黄色粉末 理化性质 外观：类白色至浅黄色粉末 溶解性：在水中不溶 用途 主要用于治疗雄激素脱发和寻常痤疮。 作用机制 研究发现，AGA脱发区头皮毛囊II型5α-还原酶活性明显高于非脱发区，组织中的5α-还原酶能使睾酮转化为5α-二氢睾酮（DHT）。 二氢睾酮（DHT）与毛囊细胞上的雄激素受体结合，引起一系列的反应，使得毛囊微小化，生长期毛发逐渐变细，毛发生长周期缩短，原本粗黑的毛发逐渐变成显色毳毛，最终由于毛囊萎缩消失，毳毛脱落，形成秃发。该过程通常伴有皮有头皮皮脂腺增生，油脂分泌增多的症状。 KX-826是一种雄激素受体拮抗剂，通过竞争二氢睾酮（DHT）与靶组织中的雄激素受体结合，阻断了雄激素介导的信号传导，能够有效降低雄激素对于毛囊的影响，使毛囊细胞恢复健康，从而达到防脱防秃的效果。坚持使用可以调节头发生长周期，延长毛囊生长期，形成头发健康循环。 用法用量 头皮外用，每日早晚各1次，每次在目标区域喷6-8次，并用指腹轻轻按摩2分钟 适应症、适应人群 雄激素脱发、有控油、防脱、生发需求的人群 注意事项 1. 本品仅限于雄激素性秃发患者头皮局部使用，不能口服或将本品涂于身体的其他区域。 2. 使用本品时，应注意观察由本品可能引起的全身或者局部作用的任何征兆。一旦发生怀疑因使用本品引起的副作用或严重的皮肤病反应，患者应暂停使用本品，并与医生联系。 3. 本品可能会灼伤和刺激眼部。如发生药液接触敏感表面（眼，擦伤的部位，黏膜）时，应当用大量的水冲洗该区域。 4. 儿童、孕妇、哺乳期妇女及65岁以上老年人慎用本品，若需使用时应咨询医师或药师。 5. 本品不宜过量（每次超过7喷，或超过一天两次）使用，如使用过量，且发生严重不良反应时应立即就医。 6. 对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 7. 本品性状发生改变时禁止使用。 8. 请将本品放在儿童不能接触的地方。 9. 如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。 10. 用药部位应尽量避免户外阳光暴露。 不良反应 部分使用者可能会出现皮肤瘙痒和接触性皮炎，以及轻度局部皮肤刺激。在使用过程中，应密切关注身体状况，如有异常请及时就医。 临床试验 2022年12月1日，开拓药业公布其自主研发、潜在同类首创的KX-826治疗成年女性雄激素性脱发（AGA）的中国II期临床试验主要结果。研究表明，KX-826的疗效具有临床意义，在促进毛发生长上（通过目标区域内非毳毛数(TAHC)衡量）显示出显著的统计学差异，且安全性良好。 该项II期临床试验由北京大学人民医院皮肤科主任张建中教授担任主要研究者（Leading PI），是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的研究，以评估KX-826治疗成年女性雄激素性脱发患者的有效性和安全性。临床试验的主要终点为治疗24周与安慰剂相比TAHC较基线的平均变化。研究过程中出现的不良事件（TEAE）大多数为轻度，且与安慰剂组相似。未发生导致退出试验的TEAE及死亡。 2023年5月11日，KX-826于美国开展的用于治疗男性雄激素性脱发(脱发或AGA)的II期临床试验成功完成，其结果具有统计学及临床意义，且安全性良好。 2023年11月27日，开拓药业发布公告披露，KX-826外用治疗男性雄激素性脱发的中国III期临床试验已读出顶线数据：该药展示出极佳的安全性能，治疗24周后，KX-826组TAHC结果显示，KX-826与基线相比促进毛发生长，具有统计学意义。 该项III期临床试验是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的研究，以评估外用0.5%浓度每日使用两次KX-826治疗中国成年男性脱发患者的有效性和安全性。" 安全术语 S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice. 眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见 风险术语 R22：Harmful if swallowed. 吞食是有害的。 R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin. 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤
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