绿叶制药创新药LY03015（VMAT2抑制剂/Sigma-1R激动剂）在美国成功完成桥接临床试验

绿 叶 制 药 集 团 宣 布，其 自 主 研 发 的 新 分 子 实 体LY03015已 在 美 国 成 功 完 成 桥 接 临 床 试 验，支 持 其 即 将 在 美 国 开 展 的 疗 效 临 床 试 验.该 试 验 同 时 发 现，高 加 索 人 群 较 中 国 人 群 具 有 更 好 的 安 全 耐 受 性. LY03015为 全 球 首 个 囊 泡 单 胺 转 运 体2（VMAT2）抑 制 剂 和Sigma-1R激 动 剂，目 标 适 应 症 为 治 疗 迟 发 性 运 动 障 碍（TD）和 亨 廷 顿 病（HD）相 关 的 舞 蹈 症.此 前，集 团 在 中 国 完 成 了 一 项 多 中 心、随 机、双 盲、安 慰 剂 平 行 对 照 的Ⅱ期 临 床 试 验，共 纳 入121例 中 重 度TD患 者.研 究 结 果 显 示，连 续 给 药6周 后，LY03015三 个 剂 量 组 均 表 现 出 优 异 的 疗 效，可 快 速、显 著 改 善TD症 状，展 现 出 明 确 的 剂 量-效 应 关 系.其 中，LY03015 20mg剂 量 组 的AIMS有 效 率（异 常 不 自 主 运 动 量 表AIMS 1-7改 善≥50%的 比 例）高 达76.5%，突 破 历 史 治 疗 水 平，相 比 目 前 公 开 报 道 的 一 线 治 疗 药 物 双 盲 对 照 注 册 性 临 床 试 验 的 历 史 数 据 接 近 翻 倍. 此 次 在 美 国 开 展 的 桥 接 临 床 研 究 为 一 项 开 放 标 签、单 剂 量、平 行 研 究，旨 在 评 价LY03015 20mg剂 量 组 在 中 国 和 高 加 索 健 康 受 试 者 单 次 口 服 给 药 后 的 药 代 动 力 学、安 全 性 和 耐 受 性.该 研 究 共 纳 入 中 国 及 高 加 索 健 康 受 试 者 各12例，结 果 显 示：高 加 索 人 群 与 中 国 人 群 的 药 代 行 为 无 种 族 差 异；整 体 安 全 耐 受 性 良 好，治 疗 期 间 不 良 事 件（TEAE）严 重 程 度 均 为 轻 度，未 发 生 严 重 不 良 事 件（SAE）；高 加 索 受 试 者 的 安 全 耐 受 性 明 显 优 于 中 国 受 试 者，TEAE发 生 率 分 别 为33.3%和83.3%. 该 研 究 证 实 了LY03015在 高 加 索 人 群 与 中 国 人 群 药 代 行 为 一 致，且 高 加 索 人 群 安 全 耐 受 性 更 优.结 合 此 前 中 国Ⅱ期 临 床 结 果，集 团 将 在 未 来 美 国 患 者 的 疗 效 临 床 试 验 中 采 用 简 洁 的 给 药 方 式，相 较 于 目 前 临 床 常 用 的 滴 定 给 药 治 疗 方 案，LY03015预 期 在 疗 效、起 效 速 度 及 给 药 便 捷 性 方 面 均 可 形 成 差 异 化 市 场 价 值. 绿 叶 制 药 长 期 深 耕 中 枢 神 经 系 统（CNS）治 疗 领 域，LY03015是 集 团 在 中 国 和 美 国 同 步 开 发 的 又 一 款CNS领 域 创 新 药.集 团 现 已 布 局 多 款 差 异 化CNS小 分 子1类 创 新 药，覆 盖 精 神 分 裂 症、抑 郁 症、阿 尔 茨 海 默 病 等 多 种 疾 病 类 型.除 了LY03015，LY03017为 新 一 代5-羟 色 胺2A型 受 体（5-HT2AR）反 向 激 动 剂 和5-羟 色 胺2C型 受 体（5-HT2CR）拮 抗 剂，拟 开 发 适 应 症 包 括 阿 尔 茨 海 默 病 精 神 病 性 障 碍、帕 金 森 病 精 神 病 性 障 碍、精 神 分 裂 症 阴 性 症 状、抑 郁 症 和 双 相 情 感 障 碍；LY03020作 为 新 一 代 抗 精 神 病 药 物，是 全 球 首 个 痕 量 胺 相 关 受 体1（TAAR1）和5-羟 色 胺2C受 体（5-HT2CR）双 靶 点 激 动 剂，拟 用 于 治 疗 精 神 分 裂 症、阿 尔 茨 海 默 病 精 神 病 性 障 碍 和 双 相 情 感 障 碍.上 述 两 款 创 新 分 子 已 推 进 至 中 国Ⅱ期 临 床 阶 段.此 外，LY03021为 同 类 首 创 三 靶 点 抗 抑 郁 创 新 分 子，是γ-氨 基 丁 酸A受 体 正 向 变 构 调 节 剂（GABAAR PAM）/去 甲 肾 上 腺 素 转 运 体(NET)/多 巴 胺 转 运 体(DAT)抑 制 剂，目 前 也 已 推 进 至 中 国Ⅰ期 临 床 阶 段.

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