종근당, ‘CKD-510’ 심방세동 치료제로 개발 가능성 확인

▶ 유럽심장학회 Basic and Translational Late-breaking Science 발표 채택 … 전임상 결과 공유 ▶ HDAC6 억제 플랫폼 기술 적용한 비이온채널차단제 … Fist-In-Class 약물 기대 종근당 ( 대표 김영주 ) 은 26 일에서 29 일까지 스페인 바로셀로나에서 열린 유럽심장학회 (European Society of Cardiology) 연례학술대회에서 심방세동 치료제로의 개발 가능성을 확인한 ‘CKD-510’ 의 전임상 연구결과를 발표했다 . CKD-510 은 히스톤탈아세틸화효소 6(HDAC6) 를 선택적으로 억제하는 플랫폼 기술이 적용된 차세대 신약 후보물질로 , 전기적이고 구조적인 재형성을 개선하는 새로운 기전의 심장질환 치료제다 . HDAC6 억제제로는 최초로 비이온채널차단제 (Non-Ion Channel Blocker) 로 개발되는 First-In-Class 약물이다 . 이번 학회에서 CKD-510 은 Basic and Translational Late-breaking Science 구두 발표 과제로 채택되어 심혈관계 분야 전문가들로부터 주목을 받았다 . Basic and Translational Late-breaking Science 는 학회 자료제출 마감 이후라도 새로운 결과나 해당 분야에 큰 영향을 미칠 것으로 예상되는 결과물일 경우 추가적인 발표 기회를 제공하는 제도다 . 전임상 결과에 따르면 CKD-510 은 심방세동 환자에서 일어나는 미세소관 (Microtubule) 붕괴 억제를 통해 칼슘이온 (Ca2+) 의 이동을 정상화하여 심방세동 부담을 감소시키고 좌심실 기능을 향상시키는 것으로 나타났다 . 심방세동이 유도된 동물실험에서 CKD-510 은 아세틸화한 미세소관 구성 단백질 (Acetylated α -tubulin) 을 증가시키고 칼슘에 의해 활성화되는 단백질 분해효소인 칼페인 (Calpain) 활성을 낮추었으며 , 활동전위기간 (APD90) 을 향상하고 심방세동 유도성과 지속성은 감소시키는 것으로 확인됐다 . 심방세동 환자 모델에서도 Acetylated α -tubulin 증가에 따른 활동전위기간이 향상됐다 . 심방세동은 심방의 규칙적인 수축이 소실되어 불규칙하게 맥박을 일으키는 질환으로 관상동맥질환 , 고혈압성심질환 , 확장성심부전 등의 심장질환과 동반된다 . 현재 치료제로는 이온채널차단제 (Ion Channel Blocker) 가 있지만 불충분한 약효와 동서맥 , 심실부정맥 등 안전성의 이유로 보다 효과적인 약물에 대한 미충족 요구 (Unmet Needs) 가 높다 . CKD-510 은 비이온채널차단제로써 심장의 리듬 조절과 심박수 조절 치료뿐만 아니라 질환의 근본 원인도 개선하는 새로운 개념의 치료제로 기대를 받고 있다 . 이번 전임상 결과를 바탕으로 심방세동뿐만 아니라 다양한 심장질환에서 치료제로써 가능성을 확인하기 위해 연구를 진행해 나갈 계획이다 . 종근당 관계자는 “고령화에 따라 심방세동을 비롯한 여러 심장질환의 유병률이 빠르게 증가하며 관련 질환의 미충족 수요가 높아지고 있다 ” 며 , “ 새로운 기전의 CKD-510 이 심장질환 치료의 새로운 대안이 될 수 있도록 연구개발에 속도를 높이겠다 ” 고 말했다 . CKD-510 은 유전성 말초신경병증으로 유전자의 이상으로 발생하는 희귀 질환인 샤르코 마리 투스 (CMT, Charcot-Marie-Tooth) 치료제로 최근 유럽 임상 1 상을 완료했다 . 건강한 성인 87 명을 대상으로 진행된 임상 1 상에서 약물의 우수한 안전성과 내약성이 입증됐으며 , 체내 동태 프로파일과 용량의 증량에 따른 HDAC6 활성 저해에서도 유의미한 결과가 확인되어 미국임상 2 상을 준비하고 있다 . 아울러 2020 년 3 월 미국 식품의약국 (FDA) 로부터 샤르코 - 마리 - 투스 치료제로 희귀의약품 지정을 받은 바 있다 .

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