泽璟制药宣布获批开展甲苯磺酸ZG2001片用于治疗KRAS突变的晚期实体瘤的临床试验

泽璟 制药 近日 收到 国家 药品 监督 管理 局核 准签 发的 《药物 临床 试验 批准 通知 书》，甲苯 磺酸 ZG2001片用 于治 疗KRAS突变 的晚 期实 体瘤 的临 床试 验获 得批 准，公司 将于 近期 启动 该项 临床 试验 . 此前 ，公司 向国 家药 监局 递交 了甲 苯磺 酸ZG2001片用 于治 疗KRAS突变 的晚 期实 体瘤 的临 床试 验申 请并 获受 理. 关于 ZG2001 ZG2001是公 司开 发的 一种 新型 的口 服泛 KRAS突变 抑制 剂，属于 1类新 药，主要 适应 症是 用于 治疗 KRAS突变 的肿 瘤. ZG2001可特 异性 地与 SOS1的催 化区 域结 合，阻止 其与 失活 状态 KRAS-GDP的相 互作 用并 同时 阻断 SOS1驱动 的反 馈，减少 KRAS-GTP激活 状态 的形 成，从而 抑制 MAPK信号 通路 在KRAS突变 依赖 性癌 症中 的作 用，发挥 抗肿 瘤作 用. 经公 开信 息查 询，目前 全球 还未 有相 同作 用机 制药 物上 市. ZG2001可以 高选 择性 地抑 制SOS1，阻断 多种 KRAS突变 体的 活性 ，从而 具有 治疗 多种 KRAS突变 实体 瘤的 可能 性. ZG2001在体 内外 实验 中均 展现 出良 好的 抗肿 瘤作 用，且与 KRAS G12C、MEK、EGFR等抑 制剂 类药 物联 合具 有显 著协 同增 效抗 肿瘤 作用 . 在肿 瘤患 者中 ，RAS基因 的突 变非 常广 泛，大约 30%的肿 瘤中 含有 RAS突变 . RAS蛋白 由K、H、N 三个 亚型 组成 ，RAS突变 的肿 瘤中 主要 以KRAS突变 为主 ，约占 85%. 32%的肺 腺癌 （LUAD）、86%的胰 腺导 管腺 癌（PDAC）和41%的结 直肠 癌（CRC）是由 KRAS突变 驱动 . ZG2001有望 成为 一个 全新 的治 疗KRAS突变 肿瘤 的靶 向新 药，并可 与其 它药 物联 合治 疗增 强抗 肿瘤 药效 ，从而 改善 患者 的生 活质 量和 延长 寿命 .

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