恩沙替尼一线数据全球惊艳亮相 全线守护ALK阳性患者

IASLC WCLC大会视频 北京时间 8 月 8 日 19:00 时，世界肺癌大会（ IASLC WCLC ）主席团研讨会（ Presidential Symposium ）开幕，作为 WCLC 2020 前奏通过网络在全球同步举办，展现当前国际最前沿的胸部肿瘤研究进展和成果。美国范德堡大学 Leora Horn 博士在会上向全球发布盐酸恩沙替尼国际多中心Ⅲ期临床研究（ eXalt3 ）重磅期中分析结果。结果显示，接受恩沙替尼治疗的 ALK 阳性非小细胞肺癌（ NSCLC ）患者，其中位无进展生存期（ mPFS ）显著长于接受克唑替尼治疗的患者。 ALK 基因阳性突变率在 NSCLC 患者中约为 5-7% ，这些患者通常在 55 岁及以下，并且大多在确诊时无吸烟史。 ALK 阳性的基因表达在其他肿瘤中也有发生，如神经母细胞瘤和间变性大细胞淋巴瘤。这些突变将直接导致肿瘤细胞的失控生长。恩沙替尼是贝达药业及其控股子公司美国 Xcovery 公司共同研发的一种新一代 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 。 Horn 博士的报告显示，在美国Ⅰ期和Ⅱ期研究中，恩沙替尼对未接受过 ALK-TKI 治疗的 ALK 阳性 NSCLC 患者显示了优异的活性，包括在脑转移患者中表现出极强的效果。克唑替尼作用靶点为 ALK 、 MET 和 ROS1 ，在美国和世界其他国家被批准用于治疗某些亚型的 NSCLC 患者（包括 ALK 阳性患者）。 恩沙替尼国际多中心Ⅲ期临床研究（ eXalt3 ）共入组 290 例 ALK 阳性 NSCLC 患者（所在地用美国 FDA 认可的检测方法确定为 ALK 阳性，意向治疗 ITT 人群），被随机分配到恩沙替尼（ 143 例）或克唑替尼（ 147 例）治疗组。入组后，按照既往化疗史、病人健康状态、脑转移以及人种分布进行分层。两组患者的基线特征非常平衡；中位年龄为 54.1 岁； 26% 的患者曾接受过化疗， 36% 的患者有基线脑转移（ 5% 曾接受过脑部放疗），其中 247 例患者为经 Abbott FISH 中心检测证实的 ALK 阳性患者（修正后意向治疗 mITT 人群）， 121 例在恩沙替尼组， 126 例在克唑替尼组。截至 2020 年 7 月 1 日数据， 64 名恩沙替尼治疗的患者（占恩沙替尼 ITT 的 45% ）和 25 名克唑替尼治疗的患者（占克唑替尼 ITT 的 17% ）仍在组接受治疗观察。盲态独立评审委员会（ BIRC ）评估，在 ITT 人群中有 139 名进展事件，占最终分析预设进展事件的 73% ；在 mITT 人群中有 119 名进展事件，占 63% 。 恩沙替尼mPFS数据 Horn 博士的报告表明，在 ITT 人群中，接受恩沙替尼治疗组的中位无进展生存期（ mPFS ）为 25.8 个月，接受克唑替尼治疗组的为 12.7 个月，两者具有显著性统计学差异，两组的平均随访时间分别为 23.8 个月和 20.2 个月。在 mITT 人群中，恩沙替尼治疗组的 mPFS 尚未达到，克唑替尼组的 mPFS 仍为 12.7 个月。在可测量脑转移病灶的患者中， BIRC 评估的颅内 ORR 恩沙替尼组为 64% （ 7/11 ），克唑替尼组为 21% （ 4/19 ）。在基线无脑转移的患者中，恩沙替尼组与克唑替尼组相比，治疗中出现脑转移的比率也显著降低（ 12 个月内分别为 4% 和 24% ）。生存分析（ K-M 曲线）显示，在治疗后 36 个月时间点，恩沙替尼组只有不到 40% 患者进展，而克唑替尼组有 75% 的患者进展。 据悉，这项研究还将继续跟进正在接受治疗的患者， IASLC 杰出科学奖获得者、广东省人民医院终身主任、广东省肺癌研究所名誉所长、中山大学博士生导师吴一龙教授将在 2021 年 1 月召开的 WCLC 会议上作进一步深入报告。 Leora Horn博士发表总结 Horn 博士总结：“在 ALK 阳性 NSCLC 患者中，恩沙替尼显著延长无进展生存期，具有良好的安全性，是一线治疗的新选择。”贝达药业资深副总裁兼首席医学官、美国 Xcovery 公司首席执行官毛力教授表示：“恩沙替尼的研发过程，是贝达药业‘立足中国，走向世界’的第一步。恩沙替尼在 ALK-TKI 领域中如一匹黑马腾空出世。本次报告的恩沙替尼一线 BIRC 初步评估数据 mPFS 非常优秀，对基线无脑转移病人，恩沙替尼有望极大地延长生存，获得史无前例的 mPFS 。基于该研究结果，公司将积极准备中美一线适应症的上市申报。相信未来成功上市后将会全线出击，在 ALK 阳性 NSCLC 患者全程管理中全面守护患者生命。” Ensartinib（恩沙替尼）作用机理图 恩沙替尼大事件快览 2007 恩沙替尼研发萌芽 2009 Vanderbilt大学与Xcovery达成合作共同研发恩沙替尼 2010 恩沙替尼首次亮相AACR 2014 恩沙替尼美国Ⅰ/Ⅱ期数据ASCO首秀 2014 贝达药业投资Xcovery，将恩沙替尼引进中国 2017 贝达药业控股 Xcovery 2018 恩沙替尼递交中国新药上市申请 2019 恩沙替尼被国家药品监督管理局（NMPA）纳入优先审评品种名单 2019 恩沙替尼国内 Ⅱ 期注册临床研究成果荣登《柳叶刀·呼吸医学》，影响因子22.992。国际肿瘤专家、美国科罗拉多大学肿瘤中心Ross Camidge教授在编者按中评价恩沙替尼疗效确切、安全性好，“可以作为克唑替尼耐药后的用药选择”，“甚至可以成为潜在的一线治疗方案”。 2020 恩沙替尼一线数据闪耀面世 贝达药业简介 贝达药业股份有限公司（股票代码： 300558.SZ ）是一家由海归高层次人才团队创办的，以自主知识产权创新药物研究和开发为核心，集研发、生产、营销于一体的国家级高新技术企业。自主研发了中国第一个小分子靶向抗癌药——盐酸埃克替尼（商品名：凯美纳），被誉为民生领域的“两弹一星”，两获中国专利金奖，荣获中国工业大奖，斩获我国化学制药行业第一个国家科技进步一等奖。截至2020年上半年，埃克替尼已惠及25万名晚期肺癌患者，累计销售突破80亿元。公司建立了完整的新药研发体系，在杭州、北京分别设有研发中心，在研创新药30余项，涵盖了肺癌、肾癌、乳腺癌等多个肿瘤适应症。公司与Amgen、Xcovery、Tyrogenex、Merus、Agenus、天广实、益方生物等国内外领先的制药企业达成战略合作，为促进全人类的健康福祉而共同努力。 Xcovery公司简介 Xcovery是一家由贝达药业控股的生物制药公司，位于美国佛罗里达州，旨在通过开发治疗晚期肿瘤的创新药物，改善癌症患者的生存质量，正在构建针对多种恶性疾病的肿瘤产品管线。公司主导产品之一恩沙替尼(X-396)，是针对间变性淋巴瘤激酶(ALK)的小分子抑制剂，用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌。

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